Diferença chave - Alteplase vs Tenecteplase
O infarto do miocárdio (MI) é um estado cardiovascular causado pelo bloqueio das artérias. O bloqueio geralmente é resultado de um coágulo sanguíneo formado pela agregação plaquetária causada pela trombose. Existem diferentes medicamentos usados para tratar esta condição que possui uma atividade trombolítica. Alteplase e Tenecteplase são dois desses medicamentos usados para tratar MI e para remover coágulos sanguíneos. Ambas as drogas são ativadoras do plasminogênio tecidual. A principal diferença entre Alteplase e Tenecteplase é o mecanismo de produção da droga. A alteplase é produzida pela glicosilação de uma serina protease, enquanto a tenecteplase é produzida pela modificação do DNA complementar (cDNA) do ativador do plasminogênio tecidual por glicosilação em diferentes bases.
CONTEÚDO
1. Visão geral e diferença principal
2. O que é Alteplase
3. O que é Tenecteplase
4. Semelhanças entre Alteplase e Tenecteplase
5. Comparação lado a lado - Alteplase vs Tenecteplase na forma tabular
6. Resumo
O que é Alteplase?
Alteplase, também conhecido como ativador do plasminogênio tecidual (TPA), é um medicamento aprovado pela Food and Drug Administration (FDA). Seu peso molecular é de cerca de 70 kDa. Alteplase é uma serina protease produzida pela modificação da proteína por glicosilação. Alteplase tem duas formas principais com base no número de cadeias que possui; forma de duas cadeias e a forma de uma cadeia. Ele existe originalmente na forma de uma cadeia, mas uma vez exposto à fibrina, é convertido em seu dímero ou na forma de duas cadeias.
O mecanismo de sua ação é baseado na propriedade da fibrinólise. O alteplase, uma vez administrado, liga-se à rede de fibrina do coágulo e ativa o plasminogênio para produzir mais plasmina. A Plasmin, por sua vez, tem a capacidade de degradar a rede de fibrina. Assim, o coágulo ou trombo formado também é degradado.
A ligação de Alteplase à fibrina ocorre através do domínio Kringle 2 e do domínio semelhante a dedo da proteína de fibronectina. Uma vez que o plasminogênio é ativado, o Alteplase é capaz de clivar a ligação Arginina / Valina para degradar o plasminogênio.
Figura 01: Infarto do Miocárdio
Alteplase é usado principalmente para limpar coágulos sanguíneos durante enfarte agudo do miocárdio e outros estados cardiovasculares. Além disso, Alteplase também é usado para limpar coágulos sanguíneos em cateteres. O Alteplase também está exposto a condições alérgicas e, se for tomado em sobredosagem, o processo de coagulação do sangue pode ser inibido e pode resultar em hemorragia excessiva.
O que é Tenecteplase?
Tenecteplase também é uma droga que atua como um ativador do plasminogênio tecidual e é aprovada pelo FDA. O peso molecular da Tenecteplase é de cerca de 70 kDa. A estrutura do Tenecteplase é bastante complexa. Esta droga proteica geneticamente modificada é modificada em vários resíduos por glicosilação. Podem ser identificadas três substituições de aminoácidos durante o processo de recombinação.
- Substituição de treonina 103 por asparagina (Thr103Asn)
- Domínio Kringle 1 - Substituição de Asparagina 117 por glutamina (Asn117Gln)
- Domínio de protease - substituição de tetra alanina
Uma vez que aumentam a natureza polar da proteína, essas modificações aumentam a capacidade da droga de limpar o plasma mais facilmente e, assim, aumentar a estabilidade da droga. Essas modificações também aumentam a meia-vida do medicamento. A principal via de eliminação do fármaco pode ser feita pelo fígado. Tenecteplase atua sobre o plasminogênio e degrada o plasminogênio para formar plasmina, que por sua vez iniciará a atividade trombolítica de degradação do trombo ou do coágulo sanguíneo. Tenecteplase se liga no domínio kringle 2 e cliva na ligação arginina / valina para degradar o plasminogênio.
Este medicamento é administrado por via intravenosa. Pode produzir efeitos colaterais e levar a complicações hemorrágicas. Portanto, administrar a dosagem exata é muito importante.
Quais são as semelhanças entre Alteplase e Tenecteplase?
- Ambos atuam como ativadores do plasminogênio tecidual e estão envolvidos na fibrinólise
- Ambas as drogas resultam na degradação do trombo, o que é conhecido como trombólise.
- Ambas as drogas são proteases modificadas por glicosilação.
- Ambas as drogas têm peso molecular próximo a 70 kDa.
- Ambos os medicamentos são administrados por via intravenosa.
- Ambas as drogas se ligam no domínio kringle 2 da fibrina e clivam na ligação arginina / valina.
- Ambas as drogas são excretadas pelo fígado pelo processo de desintoxicação.
- Ambos os medicamentos podem causar complicações e sangramento excessivo se a dosagem errada for administrada.
Qual é a diferença entre Alteplase e Tenecteplase?
Artigo Diff meio antes da tabela
Alteplase vs Tenecteplase |
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| Alteplase é um ativador do plasminogênio tecidual que é uma serina protease glicosilada. | Tenecteplase é um plasminogênio tecidual que é modificado por meio de glicosilação em três instâncias, resultando em substituições de aminoácidos. |
| Especificidade para Fibrina | |
| Alteplase tem especificidade comparativamente baixa para fibrina do que Tenecteplase. | Tenecteplase tem alta especificidade para fibrina. |
| Meia vida | |
| Alteplase tem comparativamente menos meia-vida do que Tenecteplase. | Tenecteplase tem meia-vida mais longa. |
Resumo - Alteplase vs Tenecteplase
Tanto o Alteplase quanto o Tenecteplase são ativadores do plasminogênio tecidual que se ligam à rede de fibrina e ativam a degradação do plasminogênio. Assim, ambas as drogas são proteases. Alteplase é modificada por glicosilação e é uma serina protease. Tenecteplase é modificado em três níveis por glicosilação. Ambas as drogas estão envolvidas no tratamento do infarto agudo do miocárdio e na eliminação de coágulos sanguíneos. Portanto, um excesso dessas drogas pode levar ao aumento da trombólise, levando a sangramento excessivo. Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar o medicamento a pacientes com complicações cardiovasculares anormais. Esta é a diferença entre Alteplase e Tenecteplase.
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